2016执业药师磺胺类抗菌药物及甲氧苄

代表药物：

磺胺类抗菌药物：磺胺甲噁唑（SMZ）和磺胺嘧啶

甲氧苄啶（TMP）

甲氧苄啶抗菌谱与磺胺相似，抗菌活性强，但更重要的是它能增强磺胺类的抗菌作用，因此常将它们制成复方制剂应用，如复方磺胺甲噁唑片和联磺甲氧苄啶片。

作用特点

机制：磺胺类药物抑制二氢蝶酸合成酶，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，从两个角度减少了二氢叶酸和四氢叶酸的合成，从而抑制了DNA和RNA的合成，抑制细菌生长繁殖。

特点：抗菌谱广，对革兰阳性球菌和革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌和革兰阴性杆菌有抗菌效果，和口服易吸收，易通过血脑屏障，用于脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎

磺胺类抗菌药分类

（1）全身

根据半衰期分类：

短效：磺胺异噁唑

中效：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑

长效：磺胺多辛

（2）局部

肠道手术前预防感染——柳氮磺吡啶

大面积烧伤——磺胺嘧啶银

眼科——磺胺醋酰

不良反应

1.磺胺类药

过敏反应（药疹）、光敏反应、药物热、关节热及肌痛、发热等血清样反应。

2、甲氧苄啶

白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。

禁忌症

过敏者，小于两月的婴儿、严重肝肾疾病这两者都禁用。

巨幼红细胞性贫血患者禁用磺胺类；

白细胞减少、血小板减少和紫癜症等患者禁用甲氧苄啶。

药物相互作用

磺胺类

1.合用碱化尿液药，增加溶解度，排泄增多；

2.不宜与含对氨苯甲酰基合用；

3.避免与青霉素类药合用；

4.增加光毒性、肝毒性。

甲氧苄啶

1.不宜与有骨髓抑制作用药合用；

2.与环孢素合用增加肾毒性。

用药监护

1.过敏者禁用，必须使用时，先进行脱敏疗法。

2.治疗时日尿量维持ml以上，疗程长、剂量大时同服碳酸氢钠碱化尿液，检测血常规、尿常规、肝肾功能

3.严重感染者监测血浆药物浓度，50~μg/ml，超过μg/ml，不良反应增多。

主要药品：

磺胺嘧啶

脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。

尿中溶解度较低，易出现结晶尿，不推荐用于尿路感染。

首剂量加倍，总量不超过2g。缓慢静脉注射。

磺胺甲噁唑

仅用于急性单纯性尿路感染。敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎流行时的预防。

交叉过敏反应。疗程长，剂量大，宜同服碳酸氢钠并多饮水，以防止不良反应。

甲氧苄啶

单独应用易产生耐药性，一般均与磺胺药如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用。

若引起也算缺乏，可同时停用本品。