抑郁症药物的主要疗效和用量以及副作用2

★喜普妙

通用名称：氢溴酸西酞普兰片

功能主治：

各种类型的抑郁症。

主要成分：

氢溴酸西酞普兰。

包装规格：

20mg

用法用量：

口服，成人：每日20mg～60mg，一日一次。从每日20mg开始，根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg，即每日最大剂量。增量需间隔2-3周。通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效。为防止复发，治疗至少持续6个月。临床试验未见戒断症状的报道，但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)有可能出现戒断症状，因此需要经过1周的逐步减量方可停药。超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者，剂量减半，常用量每日10-30mg，从每日10mg开始，推荐常用剂量为每日20mg，每日最大剂量为40mg。若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议辅予镇静剂治疗。

不良反应：

本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显，随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中，与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关;血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。在国外临床研究中还发现以下不良事件，但不一定是由本品引起的。心血管系统：心动过速、体位性低血压、低血压、高血压、心动过缓、肢端水肿、心绞痛、期外收缩、心衰、面红、心肌梗死、脑血管意外、心肌缺血，短暂脑缺血发作、房颤、心跳骤停、束枝传导阻滞。神经系统：感觉异常、偏头痛、运动机能亢进、眩晕、肌张力增高、锥体外系功能紊乱、不随意肌肉收缩、运动功能减退、神经痛、肌张力异常、异常步态、感觉迟钝、共济失调、协调障碍、感觉过敏、眼睑下垂、木僵。内分泌系统：甲状腺功能减退、甲状腺肿、男子乳腺发育。消化系统：唾液增多、胃肠胀气、胃炎、胃肠炎、口腔炎、嗳气、痔疮、吞咽困难、磨牙、齿龈炎、食道炎、大肠炎、胃溃疡、胆囊炎、胆石症、十二指肠溃疡、胃食道返流、舌炎、黄疸、憩室炎、直肠出血、呃道。全身：潮红、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感样症状、枯草热。血液系统：紫癜、贫血、鼻衄、白细胞增多症、白细胞减少症、淋巴结病、栓塞、粒细胞减少、淋巴细胞增多症、淋巴细胞减少症、低色素性贫血、凝血功能异常、牙龈出血。代谢、营养方面：体重减少、体重增加、氨基转移酶升高、口渴、眼干、碱性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、胆红素血症、低血钾、肥胖、低血糖、肝炎、脱水。肌肉骨骼系统：关节炎、肌无力、骨骼痛、滑囊炎、骨质疏松。精神系统：注意力减退、健忘、幻觉、欣快感、精神消沉、错觉、妄想症、情绪不稳定、惊慌、精神病、紧张性精神障碍、忧郁。女性生殖系统：闭经、溢乳、乳房疼痛、乳房增大、阴道出血。呼吸系统：咳嗽、支气管炎、呼吸困难、肺炎、哮喘、喉炎、支气管痉挛、痰多。皮肤和附属物：皮疹、搔痒、光敏性反应、荨麻疹、痤疮、皮肤变色、湿疹、脱发、皮炎、皮肤干燥、鳞癣、多毛症、少汗色素沉着、角膜炎、蜂窝织炎、肛门搔痒。特殊感觉：适应性调节障碍、味觉颠倒、耳鸣、结膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、复视、流泪异常、白内障、味觉丧失。泌尿系统：多尿症、尿频、尿储留、排尿困难、颜面水肿、血尿、少尿、肾盂肾炎、肾结石、肾脏疼痛。

注意事项：

1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)的相互作用在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)的患者，曾报道发生严重或致命的反应，如体温过高、僵直、肌阵脔、重要生命体征的自主不稳定快速波动，包括精神极度兴奋所致的精神狂乱谵语或昏迷等意识改变。在近期停止使用SSRI并开始使用MAOIs的患者也有发生上述反应的同样报道。有些病例表现出类似精神抑制药所引起的恶性综合症。此外，有限的动物试验资料显示联合使用SSRI和MAOIs，两者的协同作用会升高血压，并且引起行为激动。所以建议SSRI和MAOIs不可联合使用，或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。2.告诫因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以，病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期，应停用本品，并给予精神抑制药作适当治疗。3.西酞普兰可能会引发癫痫的发作，因此，有癫痫病史的患者慎用。4.西酞普兰可能会引发躁狂的发作，因此，有躁狂病史的患者慎用。5.严重肾功能障碍患者应慎用。6.临床研究结果显示，西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症，因此，在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生，并及时停药，采取适当的措施。7.使用本品的患者应避免操作危险的机械，包括驾驶汽力。8.使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。

禁忌：

对本品高度敏感者禁用。本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIS)同时使用(见注意)。

孕妇用药：

西酞普兰对人怀孕期的安全性尚未确定。因此，除非对于病人的好处远远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险，否则怀孕期及授乳期内不应服用。

儿童用药：

儿童用药的安全性与有效性还未确定。

老年用药：

老年患者用药－超过65岁的老年患者应酌情减量，具体见。

药物相互作用：

本品不能与单胺氧化酶抑制剂(如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺，用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺)同服，否则将导致严重的不良反应。本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺(半衰期为1～2小时)，则可在停药1日后使用。中枢神经系统药物-由于西酞普兰主要作用于中枢神经系统，其与其它作用于中枢神经的药物合用时应谨慎。酒精-虽然在临床试验中西酞普兰不会增强酒精对感知和运动神经的作用，但同其它治疗精神疾病药物一样，建议服用西酞普兰的抑郁症患者不服用含酒精制品。甲氰咪胍--受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后，再联合使用甲氰咪胍(mg/day)与西酞普兰8天，发现西酞普兰AUC和Cmax分别增长了43%和39%。此发现的临床意义尚不清楚。地高辛-受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后，再联用地高辛(单剂1mg)与西酞普兰，不会明显影响西酞普兰和地高辛的药物动力学。锂-联合使用西酞普兰(40mg/day，10天)和锂(30mmol/day，5天)，没有发现其对西酞普兰和锂的药代动力学有明显影响。因锂会增强西酞普兰的血清激活素的活性，故应当监测血浆锂水平，并对锂的剂量作出适当调整以符合临床试验标准。应谨慎联合使用西酞普兰和锂。茶碱-联合使用西酞普兰(40mg/day，21天)和CYP1A2底物茶碱(单剂量mg)，对茶碱的药代动力学无影响。而茶碱对西酞普兰药代动力学的影响尚未进行评估。舒马曲坦-上市后关于使用5-羟色胺抑制剂和舒马曲坦的患者发现虚弱、反射亢进和不合作的报道很少。如果在临床上确有需要将舒马曲坦和SSRI(例如：氟西汀，氟伏沙明，帕罗西汀，舍曲林，西酞普兰)联合使用，则应对患者进行适当的观测。华法林-连续使用西酞普兰40mg/day21天，对CYP3A4底物-华法林的药动学没有影响。凝血酶原时间增加了5%，其临床意义尚不清楚。酰胺咪嗪-联用西酞普兰(40mg/day，14天)与酰胺咪嗪(剂量逐渐增加至mg/day，35天)，未明显影响酰胺咪嗪(一种CYP3A4酶底物)的药代动力学。虽然西酞普兰的血浆谷浓度未受到影响，但酰胺咪嗪具有酶诱导作用，所以两者合用时应该考虑到西酞普兰清除率升高的可能。三唑仑-西酞普兰(剂量逐渐增加至40mg/day，28天)与CYP3A4酶底物三唑仑联用(单剂0.25mg)，对两者的药代动力学无显著影响。酮康唑-西酞普兰(40mg)与酮康唑(mg)合用使酮康唑的Cmax和AUC分别降低21%和10%，西酞普兰的药动学未受明显影响。CYP3A4、CYP2C19抑制剂--体外研究表明，CYP3A4、CYP2C19是参与西酞普兰代谢的主要酶类。但合用西酞普兰(40mg)与酮康唑(mg)(一种有效的CYP3A4抑制剂)对西酞普兰的药动学无明显影响。因为西酞普兰是通过多种酶系代谢的，仅抑制一种酶可能不会使西酞普兰的清除率稍有降低。美托洛尔-西酞普兰40mg/day，22天的治疗结果使β-肾上腺素抑制剂美托洛尔血浆水平增加2倍。美托洛尔的血浆水平升高与心脏的选择性降低有关。西酞普兰和美托洛尔的联合使用对血压和心率的影响无临床显著意义。丙咪嗪(一种抗抑郁剂)和其它三环的抗抑郁药(TCAs)-体外研究表明西酞普兰是一种相对较弱的CYP2D6抑制剂。联用西酞普兰(40mg/day，十天)和三环抗抑郁药丙咪嗪-CYP2D6的酶底物(单剂mg)，不会显著影响两者的血浆浓度。但是丙咪嗪的代谢物地昔帕明的浓度增长了50%。地昔帕明浓度改变的临床意义尚不清楚。在丙咪嗪与西酞普兰一起使用时应谨慎。

药理作用：

氢溴酸西酞普兰是一种很强的,具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用.特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用.若这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等.氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效.其抗抑郁作用通常在2-4周后建立.氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压.这一点对于老年病人尤为重要.另外,氢溴酸西酞普兰也不影响血液,肝,及肾等系统.氢溴酸西酞普兰的少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长1期治疗.而且,氢溴酸西酞普兰既不会导致体重增加,也不会强化酒精的作用.

★百优解

功能主治:本品适用于各种抑郁性精神障碍、包括轻性或重性抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症，心因性抑郁及抑郁性神经症。

用法用量:

一般只需每天早上一次口服20mg，必要时可加至每天40mg。剂量和疗程遵医嘱。

不良反应:

常见不良反应为口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力，少数病例可见焦虑、头痛。

★瑞美隆

通用名称：米氮平片

功能主治：

抑郁症。

主要成分：

米氮平。

用法用量：

口服，可随水吞服，不要咀嚼。成人治疗起始剂量为每日一次，每次15mg(1/2片)，而后逐步加大剂量以达最佳疗效，有效口服剂量通常为每天15～45mg(1/2片～3/2片)。有肝肾功能损伤的病人，米氮平的清除能力下降，因而这类病人用药时，应予以注意。米氮平的半衰期为20～40小时，因而用药可以一天一次，于睡觉前服下效果更佳。也可分服，早晚各一次。病人应持续服药，最好在症状完全消失4～6个月后再停药。合适的剂量在2～4周内就会有显著疗效。如效果不明显，可将剂量增加，直至最大剂量，如加量后2～4周内仍无显著疗效，应立即停止用药。

不良反应：

1.患抑郁症的病人常表现出一系列和疾病相关的现象，因而有时很难断定一种现象是疾病本身的表现还是服用米氮平后的不良反应。服用米氮平常见的不良反应有：(1)食欲增大及体重增加。(2)疲倦、镇静，通常发生在服药后一周内(注意：此时剂量的减少并不会缓和这种不良反应，反而会影响对抑郁症的治疗效果)。2.极少数情况下可能出现以下症状：(1)(体位性)低血压。(2)躁狂症。(3)惊厥发作、震颤和肌痉挛。(4)浮肿及相应的体重增加。(5)急性骨髓抑制(粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少、各类细胞减少)(见使用注意事项)。(6)血清转氨酶的升高。(7)药疹。

注意事项：

1.多数抗抑郁药使用时，均有骨髓抑制的现象，表现为粒性白血球减少和粒性白细胞缺乏症，此症状多发生在用药后的4～6周内，停药后多数可恢复正常。在米氮平的临床研究中极少数病人也曾出现这种可逆性白细胞缺乏症，因此医生在治疗过程中应注意，如病人有发热、咽喉痛、胃痛及其它感染症状时应停止用药，并用周围血象检查。2.对以下病症患者，应注意用药剂量并定期作仔细检查：(1)癫痫病及器质性脑组织综合症：临床经验证明使用米氮平治疗极少会引起不良反应。(2)肝肾功能不全者。(3)有心血管疾病，如传导阻滞、心绞痛及近期发作的心肌梗塞。这类病症应采取常规预防措施并谨慎服用其它药物。(4)低血压者。3.和其它抗抑郁药一样，下列病人服用米氮平时应予以注意：(1)排尿困难如前列腺肥大者(尽管米氮平仅有微弱的抗胆碱能活性，使用时极少引起不良反应)(2)急性窄角性青光眼的眼内压升高(同样由于米氮平仅有微弱的抗胆碱能活性，情况很少发生)(3)糖尿病患者4.如病人出现黄疸应立即中止治疗。5.此外，与其它抗抑郁药一样，下列情况也应加以注意：(1)用抗抑郁药物来治疗有精神分裂症及其它精神性病的患者，精神病症状有可能恶化，虚妄的念头也会加重。(2)处于躁狂～抑郁阶段病人使用时，可能会引发躁狂症。(3)考虑到病人有可能自杀，特别是治疗的初期，因而米氮平片的处方剂量应予以限制。(4)虽然抗抑郁药物无致瘾性，但长期使用突然停药后，有可能导致恶心、头痛及不适。6.对于抗抑郁药的不良反应，老年人通常更加敏感，但米氮平的临床实验中，未见老年组病人中表现出更多不良反应。然而这方面的临床经验还很有限。服用本品可能影响注意力和反应性，因此，应避免从事需较高注意力和反应性要求的操作活动，如驾驶等。

禁忌：

米氮平过敏者禁止使用。

孕妇用药：

虽然动物实验显示米氮平无致畸胎的毒副作用，但妊娠时使用米氮平是否安全尚无足够的临床经验。因而除非特别需要再考虑使用。育龄期妇女在使用米氮平时，应采取有效的避免措施。动物实验显示，米氮平在乳汁中只有很少的分泌，但对于人乳中是否有分泌，目前还没有准确的临床实验数据，因此哺乳期妇女不提倡使用。

儿童用药：

尚不明确。

老年用药：

推荐使用剂量与成人相同，如需加量，应在密切监控下进行，以达安全且满意的效果。

药物相互作用：

1.米氮平可能会加重酒精对中枢神经系统的抑制作用，因此治疗期间禁止饮酒。2.应避免与单胺氧化酶同时使用或两者使用时间间隔小于14天。3.米氮平会加重苯(并)二氮?类的镇静作用，所以此类药物与米氮平同时使用时应予以注意。

药理作用：

米氮平是抗抑郁药，是中枢突触前膜α2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体：米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，对心血管系统无影响。

★联环药业碳酸锂片

通用名称：碳酸锂片

功能主治：

本品用于治疗躁狂症，对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用，对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。也用于治疗分裂-情感性精神病。

主要成分：

碳酸锂。

包装规格：

0.25g

用法用量：

口服，成人用量按体重20～25mg/kg计算，躁狂症治疗剂量为一日～0mg，分2～3次服用，宜在饭后服，以减少对胃的刺激，剂量应逐渐增加并参照血锂浓度调整。维持剂量一日～0mg。

不良反应：常见不良反应口干、烦渴、多饮、多尿、便秘、腹泻、恶心、呕吐、上腹痛。神经系统不良反应有双手细震颤、萎靡、无力、嗜睡、视物模糊、腱反射亢进。可引起白细胞升高。上述不良反应加重可能是中毒的先兆，应密切观察。

注意事项：

由于锂盐的治疗指数低，治疗量和中毒量较接近，应对血锂浓度进行监测，帮助调节治疗量及维持量，及时发现急性中毒。治疗期应每1～2周测量血锂一次，维持治疗期可每月测定一次。取血时间应在次日晨即末次服药后12小时。急性治疗的血锂浓度为0.6～1.2mmol/L，维持治疗的血锂浓度为0.4～0.8mmol/L，1.4mmol/L视为有效浓度的上限，超过此值容易出现锂中毒。脑器质性疾病、严重躯体疾病和低钠血症患者慎用本品。服本品患者需注意体液大量丢失，如持续呕吐、腹泻、大量出汗等情况易引起锂中毒。服本品期间不可用低盐饮食。长期服药者应定期检查肾功能和甲状腺功能。

禁忌：

肾功能不全者、严重心脏疾病患者禁用。

孕妇用药：

妊娠头三个月禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

儿童用药：

12岁以下儿童禁用。12岁以上儿童从小剂量开始，根据血锂浓度缓慢增加剂量。

老年用药：

按情况酌减用量，从小剂量开始，缓慢增加剂量，密切







































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