每周一药丨苯唑西林

药师

本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则不如青霉素。

本品对酸稳定，空腹口服1g后于0.5～1小时达血药峰浓度11.7μg/ml；肌内注射0.5g半小时后达血药峰浓度16.7μg/ml。血浆蛋白结合率为90%～94%。广泛分布于肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中，消除半衰期为0.4～0.7小时，约49%的药物由肝脏代谢，随尿液排出。约10%的药物经胆汁排泄。

主要用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤和软组织感染等，也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。对中枢感染不适用。

（1）静脉滴注：①成人，一次0.5～1.0g，每4～6小时1次，严重感染可增加剂量，血流感染和脑膜炎时，每天剂量可增加至12g。②儿童，体重40kg以下者，每6小时12.5～25mg/kg，体重超过40kg者予以成人剂量。新生儿体重低于2kg者，日龄1～14天者每12小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每8小时按体重25mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～14天者每8小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每6小时按体重25mg/kg。

（2）肌内注射：成人，一次0.5～1g，一日3～4次。

（3）口服：成人，一次0.5～1g，一日4次。

对本品或其他青霉素类过敏者。

过敏反应可见药疹、药物热和过敏性休克。大剂量应用可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清和头痛等。偶见中性粒细胞减少，对特异体质者可致出血倾向。个别人转氨酶升高。静脉给药可见静脉炎。少数人可发生白念珠菌继发感染。

（1）新生儿，肝、肾功能严重损害者和有过敏性疾病史者慎用。

（2）轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。

（3）用药过量出现中枢神经系统不良反应，应及时停药并给予对症和支持治疗。

（1）丙磺舒阻滞本品的排泄，血药浓度升高，使作用维持较长。

（2）与西索米星或奈替米星合用，可增强其抗金黄色葡萄球菌的作用。

（3）与庆大霉素或氨苄西林合用，可相互增强对肠球菌的抗菌作用。

（1）片剂、胶囊：0.25g。

（2）注射用无菌粉末：①0.5g；②1.0g。

密闭、干燥处保存。

以上内容节选自《国家基本药物处方集（化学药品和生物制品）》年版。

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