组胺和组胺受体阻断药

H1受体阻断药

（1）第一代和第二代H1受体阻断药的主要作用特点和代表药（2）苯海拉明、氯苯那敏、阿司咪唑、吡咯醇胺、西替利嗪和氯雷他定的药理作用、临床应用及其不良反应

H受体分类、效应及其阻断剂

受体类型

分布

效应

阻断药

H1

皮肤血管

扩张

苯海拉明异丙嗪氯苯那敏阿司咪唑氯雷他定

支气管、胃肠、子宫

收缩

心房肌

收缩增强

房室结

传导加快

H2

胃壁细胞

胃酸分泌增加

西咪替丁雷尼替丁法莫替丁

血管

扩张

心室肌

收缩增强

窦房结

心率加快

H3

中枢剂外周神经末梢

参与组胺合成释放调节

硫丙咪胺

一、H1受体阻断药的作用特点和代表药 　　

药物

特点

第一代（80年代前）

苯海拉明、异丙嗪氯苯那敏、赛庚啶曲吡那敏

中枢抑制作用强，明显镇静和抗胆碱作用，表现为思睡、注意力不集中等

第二代（80年代后）

美克洛嗪、氯雷他定特非那定、阿司咪唑西替利嗪

对H1受体选择性高，难以透过血脑屏障、中枢抑制作用弱

二、具体药物（一）苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）

　　 　　1.阻断外周H1受体——拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；抑制毛细血管扩张和通透性增加、局部水肿。 　　2.阻断中枢H1受体——镇静催眠作用。 　　以异丙嗪、苯海拉明最强，氯苯那敏较弱。 　　3.其他 　　抗胆碱作用——较弱的阿托品样作用。 　　微弱的α受体阻断和局麻作用。 　　 　　1.变态反应性疾病——过敏 　　荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症。昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿。

　　注意！ 　　变态反应性支气管哮喘效果差（用糖皮质激素）； 　　过敏性休克无效（用肾上腺素、激素）。 　　2.晕动病和呕吐——晕动病、放射病等引起的恶心呕吐（其他呕吐——氯丙嗪）。 　　3.镇静、催眠 　　异丙嗪、苯海拉明——短期用于治疗失眠。 　　 　　1.中枢抑制——异丙嗪、苯海拉明最明显。嗜睡、乏力，视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应。 　　2.心脏毒性——心律失常，严重者甚至死亡。 　　白加黑为什么能治感冒？

感冒症状

发热、头痛、四肢酸痛、咽痛

鼻塞

咳嗽

打喷嚏、流鼻涕

白片

对乙酰氨基酚

盐酸伪麻黄碱

右美沙芬

夜片

苯海拉明

作用机制

解热镇痛

α受体激动（收缩上呼吸道粘膜血管）

中枢镇咳

H1受体拮抗剂，镇静抗过敏药。作用于上呼吸道H1受体，对抗组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加，减轻卡他症状。还产生中枢抑制作用——镇静催眠

（二）阿司咪唑（息斯敏） 　　强效、长效。 　　不易通过血脑屏障，不具有中枢的镇静作用，也没有抗胆碱作用。因而无困倦及嗜睡。

　　 　　过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹及其他过敏性症状。 　　增进食欲——增加体重；心律失常。 　　（三）吡咯醇胺 　　第二代H1受体拮抗剂。 　　1.过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其它过敏性皮肤病。 　　2.支气管哮喘。 　　不良反应——轻度恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡。 　　（四）西替利嗪 　　作用：强而特久。中枢抑制作用较轻。 　　应用：过敏性鼻炎、荨麻疹及皮肤瘙痒。 　　不良反应：困倦、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适。 　　（五）氯雷他定（开瑞坦） 　　长效选择性外周H1受体阻断药。 　　作用时间长达18～24h。无镇静作用。 　　用于：过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他变态反应性疾病。 　　不良反应：乏力、头痛、口干。

二代H1受体阻断药口诀— 　　二代组胺阻断剂， 　　西替氯雷阿司咪。 　　专门用于抗过敏， 　　不能止吐不镇静。 　　不良反应很少见， 　　心律失常要人命。